生長 幸之助 Kounosuke Oisaki

東京大学 大学院薬学系研究科講師※助成決定当時

2021稲盛研究助成理工系

採択テーマ
主鎖無保護アミノ酸を用いる連続的ペプチド伸長法
キーワード
研究概要
廃棄物を最小限に抑えた逆方向連続的ペプチド伸長法の創出を目的とする。既存のペプチド合成法は保護基や縮合剤に由来する大量の廃棄物が生じてしまい、コストや環境調和姓の観点で課題となっている。この解決を意図し、ペプチドチオ酸変換→主鎖無保護アミノ酸伸長を繰り返し実施する反応形式を追求し、原子効率に優れた方法論の確立を目指す。

ひとこと

何代も引き継ぎながら学生と一緒に進めてきた研究テーマに、ようやく出口の光が見えてきました。本助成の支援によって、更なる研究加速と完成度向上を目指したいと思います。

研究成果の概要

本研究ではC末チオカルボン酸変換→主鎖無保護アミノ酸伸長を繰り返し実施する反応形式を用い、エピ化を抑制し反応効率を向上させる逆伸長ペプチド合成の開発に向けた検討を行なった。

検討の結果、簡便な除去・回収再利用可能な新規添加剤HOPO(Phy)を見いだし、ペプチド伸長反応を高い収率/低エピ化率にて進行させる条件を見いだすことに成功した。また本プロセスを用いて、生理活性ノナペプチドの収束的合成が可能である事も実証した。


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